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这些特殊剂型药品,你会服用吗
2018-07-04 09:26:19  来源:中国医药报   作者:  人气指数:

  曾有一位患者到药剂科投诉药品质量问题。原来患者在家中服用雷贝拉唑肠溶片后,发生了呕吐,发现呕吐物中的雷贝拉唑肠溶片没有溶解,于是将其放在开水中泡了半个小时,仍不见溶解,患者怀疑药品有质量问题,因此投诉到药剂科。经药师们耐心讲解后,打消了患者的疑虑。这样的事情并不少见,笔者结合临床常见的药物,来介绍几种特殊剂型的特点及服用注意事项,与大家分享。

  肠溶片(胶囊)

  肠溶片(胶囊)是药物外面包裹上一层肠溶衣,让药物在胃液中不溶解,而在肠液中能够溶解、吸收的一种剂型。通常需要制成肠溶制剂的药物具有以下特点。

  1.在胃酸、胃酶中不稳定

  质子泵抑制剂(PPIs)(如奥美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑、雷贝拉唑等):PPIs呈弱碱性,在酸性环境中不稳定,易分解变性,将它制成肠溶制剂,保护其不受胃酸的破坏,保证在肠道溶解吸收,发挥抑酸作用。

  酶类制剂(如胰酶、多酶片、阿嗪米特):复方阿嗪米特肠溶片,它含有胰酶(胰蛋白酶、胰脂肪酶、胰淀粉酶),胰酶在中性或弱碱性环境下(肠道)活性较强,而在酸性环境下(胃液)容易被破坏,失去酶活力。多酶片含有胰酶和胃蛋白酶,其中胃蛋白酶在胃液中活性最强,所以把胃蛋白酶放在外层,包裹糖衣片,可以在胃液中溶解发挥作用,而把胰酶置于内层,包裹肠溶衣,保证到达肠道以后发挥作用。

  2.需要在肠道中发挥作用

  柳氮磺吡啶肠溶片:用于治疗溃疡性结肠炎,它在胃和小肠上段不崩解,至回肠末端和结肠才崩解出柳氮磺吡啶,被该部位细菌分解为5-氨基水杨酸和磺胺吡啶,5-氨基水杨酸与肠壁结缔组织络合后较长时间停留在肠壁组织中起到抗菌消炎和免疫抑制作用。

  3.减少药物对胃肠道的刺激

  非甾体抗炎药(如阿司匹林肠溶片、右旋酮洛芬肠溶片、吲哚美辛肠溶片):这些药具有解热、镇痛、抗炎作用,其机制是抑制合成前列腺素(PG)所需要的环氧化酶(COX)。环氧化酶具有两种同工异构酶,即COX-1和COX-2。COX-1出现在胃(肠)壁、肾脏等处,属正常组织成分,具有保持该组织正常生理功能的作用,如维持胃血流量及胃黏膜正常分泌,保护黏膜不受损害等作用;保持肾血流量,水电解质平衡以及血管的稳定等作用;由COX-1催化而产生的血栓素A2(TXA2),能使血小板聚集,在出血时可促进血液凝固,有利于止血。COX-2出现在炎症组织,可引起发炎、疼痛。

  我们现在常用的非甾体抗炎药(阿司匹林、吲哚美辛)属于非选择性COX抑制剂,因此药物在发挥解热镇痛的同时会造成胃、肾和血小板功能的障碍。而选择性COX-2抑制剂(如氯诺昔康、塞来昔布),对COX-2抑制强度是对COX-1的2倍~100倍,在一定剂量下对COX-1无影响,但在高剂量时,仍会出现相关的不良反应。若药物在胃液中快速、大量溶出,使胃部的药物浓度过高,会增加对胃部的刺激。所以将这类药物制成肠溶制剂,使其在小肠内崩解以降低该类不良反应的发生。

  二甲双胍肠溶片等:二甲双胍的用药初期,尤其是空腹服药,约有10%~20%的患者会出现胃肠道不适反应,这是因为普通剂型的二甲双胍在胃内立即溶解后,高浓度的盐酸二甲双胍黏附在消化道黏膜上引起的刺激所导致。所以将其制成肠溶片,在小肠内崩解,提高了其生物利用度,减少了对胃的刺激。

  综上所述,药物制成肠溶制剂是有一定理论基础的,这一枚小小的肠溶片(胶囊),既保证了药物的疗效,又保护了我们免受药物的损害。由此可以看出,肠溶片(胶囊)应完整吞服即整片(粒)服,不宜分成多剂量、研碎(掰开)、嚼碎服,也不能有破损。

  缓释、控释制剂

  缓释、控释制剂是用药后能在较长时间内按要求缓慢地以非恒速或恒速进行释放的药物,与普通的剂型相比它减少了给药次数,降低了血药浓度峰谷现象,提供了平稳持久有效的血药浓度,可以降低毒副作用,增加患者的依从性。尽管缓、控释制剂存在诸多优点,但是也存在一些不足,需要根据实际情况选用。

  1.药物突释现象

  缓释制剂的特点就是缓,控释制剂要复杂一些,常见工艺有骨架型、膜控型、渗透泵型,其制剂的完整性是保证药物缓释、控释的基础,且这类制剂药物剂量一般比普通制剂大,一旦药物迅速释放,易发生潜在的中毒反应。所以这些药物的说明书中一般会说明要整片吞服,切勿咀嚼或碾碎服用。若片剂有划痕,可根据说明书掰开服用,但仍不可以咀嚼或碾碎,如琥珀酸美托洛尔缓释片。

  饮食的影响:饮食可影响药物的释放,如非洛地平缓释片宜空腹口服或吃少量清淡饮食,如吃高脂饮食易引起药物突释现象。

  2.胃肠道生物因素的影响

  不同的缓、控释制剂具有不同的释药原理,在正常情况下药物均可在胃肠道内释放完全才排出体外,大多数药物在胃肠道内的存留时间为8小时~12小时。所以主要在胃和小肠吸收的药物一般为12小时口服一次,若在大肠也有一定的吸收,则可以考虑24小时口服一次。但对于腹泻的患者,药物还未全部释放,制剂就已离开吸收部位,会造成药物疗效降低。对于这样的患者建议先换用普通制剂,待腹泻缓解后再使用。

  3.难以灵活调节

  (1)由于缓释制剂规格较少,剂量偏大,对需要根据个体情况精细调节剂量的患者,不宜从初始治疗就开始用缓释制剂,而是需要用剂量小、规格多的普通制剂实行初始治疗。

  (2)在病情急性期,若缓、控释制剂不包含速释部分,则不适合选用该类制剂。如茶碱缓释片不适用于哮喘持续状态或急性支气管痉挛发作的患者。

  (3)对于不能整粒吞服,需碾碎才可以服用的情况,如鼻饲,也不适合选用缓、控释制剂。

  综上所述,特殊剂型有自己的优势,应根据制剂特点、患者因素和疾病特点综合考虑,做出合理、正确、经济的选择,发挥特殊剂型的治疗优势。(江晓霞)

责任编辑:【cyj】
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